中药成分黄芩苷与黄芩素可显著抑制新冠病毒

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4月17日,据国外媒体STAT报导吉立德的瑞德西韦在一项新的临床试验中表现出了积极的早期结果,不过由于临床案例不足最终被“叫停”,此前的洛匹那韦治疗新冠病毒同样也是失败告终。

西方不亮东方亮,道是中药也有“芩”

近日,上海药物所、中国科学院大学、中国药科大学、中科院上海高级研究所、武汉病毒所以及上海科技大学等单位的研究人员共同努力从传统药物入手,发现了传统中药黄芩中的黄芩苷和黄芩素对新冠病毒有明显的抑制作用。

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黄芩苷和黄芩黄素能抑制新冠病毒关键蛋白酶

研究人员为了详细评估黄芩苷和黄芩素的抗病毒活性以及生物安全性,分别选用了被临床上分离获得的SARS-CoV-2感染的非洲绿猴肾细胞系Vero E6和正常的非洲绿猴肾细胞系Vero E6作为实验对象。

 

黄芩苷和黄芩素对Vero E6细胞中SARS-CoV-2的抗病毒活性。(A和B)通过CCK-8测定法测定黄芩苷(A)或黄芩素(B)对Vero E6细胞的细胞毒性。(C和D)在不同浓度的黄芩苷(C)或黄芩素(D)的处理下,SARS-CoV-2以0.05的感染复数(MOI)感染细胞48小时。然后通过qRT-PCR定量细胞上清液中的病毒含量。

在实验中,黄芩苷和黄芩素仅需少量的剂量就可以明显的的抑制新冠病毒。两种化合物的半数最大效应浓度分别为10.27和1.69 μM。实验结果表明两者的抗病毒活性优于其他化合物。并且这两种化合物的细胞半数毒性浓度(CC50)超过200 μM, 由此可见两种中药成份副作用极低。

黄芩能够抑制新冠病毒主要是因为它所有包含的两种化合物可以有效的抑制新冠病毒中一种重要的蛋白酶3CLpro的复制。黄芩苷和黄芩素被确定为第一个非共价、非多肽性的SARS-CoV-2 3CLpro抑制剂。

 

黄芩素与SARS-CoV-3 CLpro独特的结合模式

值得注意的是,X射线蛋白晶体学测定的黄芩素与SARS-CoV-2 3CLpro的结合方式明显不同于已知的抑制剂。黄芩素完美地结合在底物结合位点的中心。它通过与两个催化残基(关键的S1/S2亚位点和氧阴离子环)的相互作用,在催化二分体前充当"盾牌",防止肽底物接近活性位点。

黄芩素可通过一系列的直接和间接氢键与蛋白酶残基Leu141 / Gly141 / Ser144结合,从而固定游离的氧阴离子环结构,以稳定蛋白水解反应中的四面体过渡态。一系列的结果综合表明了黄芩素识别SARS-CoV-2 3 CLpro在分子层面的细节,并解释了黄芩素可显著抑制SARS-CoV-2 3 CLpro活性可能的原因。

黄芩苷与黄芩素——大自然的馈赠

 

中药的黄芩苷与黄芩素

黄芩苷(baicalin)是从双子叶唇形科植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根中提取分离出来的一种黄酮类化合物。

它具有显著的生物活性,具有抑菌、利尿、抗炎、降胆固醇、抗血栓形成、缓解哮喘 、泻火解毒、止血、安胎、抗变态反应及解痉作用,也是哺乳动物肝脏涎酶的特异性抑制剂,具有调节某些疾病的作用,也具有较强的抗癌反应生理效能。

黄芩素主要存在于黄芩,是黄芩中含量最高的黄酮类化合物之一。黄芩素具有抗炎、抗变态反应、利尿、利胆、降胆固醇、抗血栓形成、缓解哮喘等作用。也为哺乳动物肝脏涎酶的特异性抑制剂,具有调节某些疾病的作用。工业上以其为原料制取黄芩苷原磷酸酯用于过敏、喘息性肺炎,也作收敛剂、止血药。

中医中药是我国的医药瑰宝。新冠病毒席卷全球,如何应对这突如其来的大流行,小编认为从中药中寻找答案是一个重要的策略。

相信继中药黄芩成分黄芩苷和黄芩素被证实具有显著抗新冠病毒活性之后,更多的相关研究将相继开展,黄芩苷和黄芩素将有望进入临床,成为抗击新冠病毒的希望之剑。

 

2020年4月27日
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